ZentriMix 380 R als Screening-Tool zur Optimierung liposomaler Formulierungen

Die neue Duale Zentrifuge ZentriMix 380 R ermöglicht eine sichere, schonende und äußerst einfache Liposomen-Herstellung direkt in geschlossenen Vials. Durch die sogenannte „In-Vial-Homogenisierung“ lassen sich sterile Formulierungen mit sehr hoher Einschlusseffizienz (EE) für wasserlösliche Wirkstoffe herstellen – ohne zusätzlichen Reinigungsaufwand.

Dank der Möglichkeit, sowohl kleinste Ansätze als auch bis zu 40 Formulierungen gleichzeitig zu verarbeiten, ist die ZentriMix ein leistungsstarkes Screening-Tool für die schnelle Identifikation optimaler Lipidkompositionen und Herstellungsbedingungen.

In einer aktuellen Studie in Pharmaceutics wurde die Anwendung der ZentriMix als Screening-Tool untersucht. Dabei wurde die duale Zentrifugation mit einem vereinfachten Verfahren zur Bestimmung der Einschlusseffizienz von Calcein kombiniert. Durch den Einsatz zeitaufgelöster Fluoreszenz-Spektroskopie konnte die Bestimmung des liposomal eingeschlossenen Calceins ohne aufwendige Abtrennung des freien Markers erfolgen – eine deutliche Zeitersparnis im Screening-Prozess.

Ein weiterer Vorteil: EE, Partikelgröße und Größenverteilung (PDI) können mit ein und derselben Probe bestimmt werden, was den Arbeitsablauf weiter optimiert.

Zusätzlich zeigte die differential scanning calorimetry (DSC), dass die Herstellung eines molekular dispergierten Lipidfilms vor der Liposomenbildung nicht mehr erforderlich ist. Stattdessen können die Lipide als makroskopische Mischung eingesetzt werden – das spart nicht nur Zeit, sondern auch organische Lösungsmittel.

Ein vollständiges Screening der Herstellungsbedingungen kann nun innerhalb eines normalen Arbeitstags durchgeführt werden – entweder mit 13 Proben in Triplikaten oder mit 40 Einzelscreenings. Die Ergebnisse werden übersichtlich in einem Liposomen-Screening-Diagramm zusammengefasst und unterstützen so eine schnelle Entscheidungsfindung in der Formulierungsentwicklung.